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Diabetes mellitus: principais opções de antidiabéticos na atualidade

  • Por: Cenbrap
  • Em: quarta-feira, 11 de janeiro de 2023
  • Categoria: Endocrinologia
  • Fonte: Cenbrap

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No momento do diagnóstico de diabetes mellitus tipo 2, além de orientar mudanças no estilo de vida (educação em saúde, alimentação e atividade física), o médico costuma prescrever um agente antidiabético oral.

A escolha desse medicamento baseia-se nos seguintes aspectos: mecanismos de resistência à insulina, falência progressiva da célula beta, múltiplos transtornos metabólicos e repercussões micro e macrovasculares que acompanham a história natural do diabetes mellitus tipo 2.

 

Então fique ligado nesse texto, pois esse assunto é um dos mais importantes dentro da medicina. Boa leitura!

 

Primeiro vamos relembrar como é feito o diagnóstico do diabetes mellitus:

- Glicemia de jejum > ou igual a 126;

- Teste oral de tolerância a glicose 75 > ou igual a 200;

- HbA1C > ou igual a 6,5%.

Precisamos ter 2 testes desses positivos em ocasiões diferentes (podem ser iguais ou diferentes).

Ou

- Glicemia casual > ou igual a 200 mg/dl + sintomas.

 

Agora que sabemos o diagnóstico, vamos entrar no tratamento oral da diabetes mellitus 2:

A glicemia é considerada uma variável contínua de risco, da mesma forma que outros fatores de risco cardiovascular.

Idealmente, no tratamento do diabetes mellitus tipo 2 é preciso tentar alcançar níveis glicêmicos tão próximos da normalidade quanto viável, minimizando sempre que possível o risco de hipoglicemia.

 

Meta de hemoglobina glicada:

A Sociedade Brasileira de Diabetes, em alinhamento com as principais sociedades médicas da especialidade, recomenda que a meta para a hemoglobina glicada (HbA1c) seja < 7%.

Nesse sentido, indica-se o início de uso dos agentes antidiabéticos quando os valores glicêmicos encontrados em jejum e/ ou pós-prandiais estão acima dos requeridos para o diagnóstico de diabetes.

 

Medicamentos antidiabéticos:

 

Classes de antidiabéticos orais:

Biguanidas

Medicamentos (posologia mínima e máxima em mg):

Metformina 1000 a 2550 (duas a três tomadas/ dia) ou metformina XR 1.000 a 2.550 (duas a três tomadas/ dia).

Mecanismo de ação:

Redução da produção hepática de glicose com menor ação sensibilizadora da ação insulínica.

Redução de HbA1c (%):

1,5 a 2

Vantagens:

Experiência extensa com a droga (principal escolha de droga), redução relativamente maior da HbA1c, diminuição de eventos cardiovasculares, prevenção de diabetes mellitus 2, melhora do perfil lipídico e diminuição do peso.

Desvantagens:

Desconforto abdominal, diarreia, náusea, deficiência de vitamina B12 e risco de acidose lática (raro).

IMPORTANTE:

É contraindicada em: Gravidez, insuficiência renal (TFG < 30 mL/min/1,73 m2), insuficiências hepática, cardíaca ou pulmonar e acidose grave.

 

Sulfonilureias

Medicamentos (posologia mínima e máxima em mg):

Clorpropamida 125 a 500, glibenclamida 2,5 a 20, glipizida 2,5 a 20, gliclazida 40 a 320, gliclazida MR 30 a 120 e glimepirida 1 a 8.

Todos: Uma a duas tomadas/dia

Mecanismo de ação:

Aumento da secreção de insulina.

Redução de HbA1c (%):

1,5 a 2

Vantagens:

Experiência extensa com as drogas, redução do risco de complicações microvasculares e redução relativamente maior da HbA1C.

Desvantagens:

Hipoglicemia e ganho ponderal (clorpropamida favorece o aumento de peso e não protege contra retinopatia).

Contraindicação:

Gravidez, insuficiência renal ou hepática

 

Metiglinidas

Medicamentos (posologia mínima e máxima em mg):

Repaglinida 0,5 a 16 e nateglinida 120 a 360

Todos: Três tomadas/dia

Mecanismo de ação:

Aumento da secreção de insulina

Redução de HbA1c (%):

1 a 1,5

Vantagens:

Redução do espessamento médio intimal carotídeo (repaglinida), redução da variabilidade da glicose pós-prandial e flexibilidade de dose.

Desvantagens:

Hipoglicemia e ganho ponderal discreto.

Contraindicação:

Gravidez

Glitazonas:

Medicamentos (posologia mínima e máxima em mg):

Pioglitazona 15 a 45 (Uma tomada/dia)

Mecanismo de ação:

Aumento da sensibilidade à insulina em músculo, adipócito e hepatócito (sensibilizadores da insulina).

Redução de HbA1c (%):

0,5 a 1,4

Vantagens:

Prevenção de diabetes mellitus, redução do espessamento médio intimal carotídeo, melhora do perfil lipídico, redução da gordura hepática, rara hipoglicemia, redução relativamente maior da HbA1c e redução dos triglicérides.

Desvantagens:

Retenção hídrica, anemia, ganho ponderal, insuficiência cardíaca e fraturas.

Contraindicação:

Insuficiência cardíaca classes III e IV, insuficiência hepática e gravidez.

 

  Gliptinas (inibidores da DPP-4)

Medicamentos (posologia mínima e máxima em mg):

Sitagliptina 50 ou 100 (uma ou duas tomadas/ dia), vildagliptina 50 (duas tomadas/dia), saxagliptina 2,5 ou 5 (uma tomada/dia), linagliptina 5(uma tomada/dia) e alogliptina 6,25, 12,5 ou 25 (uma tomada/dia).

Mecanismo de ação:

Aumento do nível de GLP-1, com aumento da síntese e da secreção de insulina, além da redução de glucagon.

Redução de HbA1c (%):

0,6 a 0,8

Vantagens:

Aumento da massa de células β em modelos animais, segurança, tolerabilidade, efeito neutro no peso corporal e rara hipoglicemia.

Desvantagens:

Angioedema, urticária, possibilidade de pancreatite aguda e aumento das internações por insuficiência cardíaca.

Contraindicação:

Hipersensibilidade aos componentes do medicamento.

 

Mimético e análogo do GLP-1

Medicamentos (posologia mínima e máxima em mg):

Exenatida 5 e 10 mcg (uma injeção antes do desjejum e outra antes do jantar, via SC), exenatida de liberação prolongada (uma vez por semana, via SC), liraglutida 0,6, 1,2 e 1,8 (uma injeção ao dia sempre no mesmo horário, via SC, independentemente do horário da refeição), lixisenatida 10 e 20 mcg (uma injeção ao dia sempre no mesmo horário, via SC, independentemente do horário da refeição), dulaglutida 0,75 e 1,5 (uma injeção uma vez por semana, via SC), semaglutida 0,25, 0,5 e 1 mg (uma vez por semana).

Mecanismo de ação:

Aumento do nível de GLP-1, com aumento da síntese e da secreção de insulina, além da redução de glucagon e retardo do esvaziamento gástrico/ saciedade.

Redução de HbA1c (%):

0,8 a 1,2 (De até 1,8% com semaglutida).

Vantagens:

Aumento da massa de células β em modelos animais, redução do peso, redução da pressão arterial sistólica, rara hipoglicemia, redução da variabilidade da glicose pós-prandial, redução de eventos cardiovasculares e mortalidade em pacientes com doença cardiovascular.

Desvantagens:

Hipoglicemia, principalmente quando associado a secretagogos, náusea, vômitos, diarreia, aumento da frequência cardíaca, possibilidade de pancreatite aguda e injetável.

Contraindicação:

Hipersensibilidade aos componentes do medicamento.

 

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Finalizamos esse assunto!

É eu sei, muita informação para um texto. No entanto, é fundamental o entendimento sobre esse tema, já que a diabetes é uma das doenças mais comuns na população brasileira.

Então leia e releia até entender como funciona os principais antidiabéticos usados atualmente.

 

Referências:

Diretrizes da sociedade brasileira de diabetes (2019-2020)

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