Diabetes mellitus: principais opções de antidiabéticos na atualidade
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No momento do diagnóstico de diabetes mellitus tipo 2, além de orientar mudanças no estilo de vida (educação em saúde, alimentação e atividade física), o médico costuma prescrever um agente antidiabético oral.
A escolha desse medicamento baseia-se nos seguintes aspectos: mecanismos de resistência à insulina, falência progressiva da célula beta, múltiplos transtornos metabólicos e repercussões micro e macrovasculares que acompanham a história natural do diabetes mellitus tipo 2.
Então fique ligado nesse texto, pois esse assunto é um dos mais importantes dentro da medicina. Boa leitura!
Primeiro vamos relembrar como é feito o diagnóstico do diabetes mellitus:
- Glicemia de jejum > ou igual a 126;
- Teste oral de tolerância a glicose 75 > ou igual a 200;
- HbA1C > ou igual a 6,5%.
Precisamos ter 2 testes desses positivos em ocasiões diferentes (podem ser iguais ou diferentes).
Ou
- Glicemia casual > ou igual a 200 mg/dl + sintomas.
Agora que sabemos o diagnóstico, vamos entrar no tratamento oral da diabetes mellitus 2:
A glicemia é considerada uma variável contínua de risco, da mesma forma que outros fatores de risco cardiovascular.
Idealmente, no tratamento do diabetes mellitus tipo 2 é preciso tentar alcançar níveis glicêmicos tão próximos da normalidade quanto viável, minimizando sempre que possível o risco de hipoglicemia.
Meta de hemoglobina glicada:
A Sociedade Brasileira de Diabetes, em alinhamento com as principais sociedades médicas da especialidade, recomenda que a meta para a hemoglobina glicada (HbA1c) seja < 7%.
Nesse sentido, indica-se o início de uso dos agentes antidiabéticos quando os valores glicêmicos encontrados em jejum e/ ou pós-prandiais estão acima dos requeridos para o diagnóstico de diabetes.
Medicamentos antidiabéticos:
Classes de antidiabéticos orais:
Biguanidas
Medicamentos (posologia mínima e máxima em mg):
Metformina 1000 a 2550 (duas a três tomadas/ dia) ou metformina XR 1.000 a 2.550 (duas a três tomadas/ dia).
Mecanismo de ação:
Redução da produção hepática de glicose com menor ação sensibilizadora da ação insulínica.
Redução de HbA1c (%):
1,5 a 2
Vantagens:
Experiência extensa com a droga (principal escolha de droga), redução relativamente maior da HbA1c, diminuição de eventos cardiovasculares, prevenção de diabetes mellitus 2, melhora do perfil lipídico e diminuição do peso.
Desvantagens:
Desconforto abdominal, diarreia, náusea, deficiência de vitamina B12 e risco de acidose lática (raro).
IMPORTANTE:
É contraindicada em: Gravidez, insuficiência renal (TFG < 30 mL/min/1,73 m2), insuficiências hepática, cardíaca ou pulmonar e acidose grave.
Sulfonilureias
Medicamentos (posologia mínima e máxima em mg):
Clorpropamida 125 a 500, glibenclamida 2,5 a 20, glipizida 2,5 a 20, gliclazida 40 a 320, gliclazida MR 30 a 120 e glimepirida 1 a 8.
Todos: Uma a duas tomadas/dia
Mecanismo de ação:
Aumento da secreção de insulina.
Redução de HbA1c (%):
1,5 a 2
Vantagens:
Experiência extensa com as drogas, redução do risco de complicações microvasculares e redução relativamente maior da HbA1C.
Desvantagens:
Hipoglicemia e ganho ponderal (clorpropamida favorece o aumento de peso e não protege contra retinopatia).
Contraindicação:
Gravidez, insuficiência renal ou hepática
Metiglinidas
Medicamentos (posologia mínima e máxima em mg):
Repaglinida 0,5 a 16 e nateglinida 120 a 360
Todos: Três tomadas/dia
Mecanismo de ação:
Aumento da secreção de insulina
Redução de HbA1c (%):
1 a 1,5
Vantagens:
Redução do espessamento médio intimal carotídeo (repaglinida), redução da variabilidade da glicose pós-prandial e flexibilidade de dose.
Desvantagens:
Hipoglicemia e ganho ponderal discreto.
Contraindicação:
Gravidez
Glitazonas:
Medicamentos (posologia mínima e máxima em mg):
Pioglitazona 15 a 45 (Uma tomada/dia)
Mecanismo de ação:
Aumento da sensibilidade à insulina em músculo, adipócito e hepatócito (sensibilizadores da insulina).
Redução de HbA1c (%):
0,5 a 1,4
Vantagens:
Prevenção de diabetes mellitus, redução do espessamento médio intimal carotídeo, melhora do perfil lipídico, redução da gordura hepática, rara hipoglicemia, redução relativamente maior da HbA1c e redução dos triglicérides.
Desvantagens:
Retenção hídrica, anemia, ganho ponderal, insuficiência cardíaca e fraturas.
Contraindicação:
Insuficiência cardíaca classes III e IV, insuficiência hepática e gravidez.
Gliptinas (inibidores da DPP-4)
Medicamentos (posologia mínima e máxima em mg):
Sitagliptina 50 ou 100 (uma ou duas tomadas/ dia), vildagliptina 50 (duas tomadas/dia), saxagliptina 2,5 ou 5 (uma tomada/dia), linagliptina 5(uma tomada/dia) e alogliptina 6,25, 12,5 ou 25 (uma tomada/dia).
Mecanismo de ação:
Aumento do nível de GLP-1, com aumento da síntese e da secreção de insulina, além da redução de glucagon.
Redução de HbA1c (%):
0,6 a 0,8
Vantagens:
Aumento da massa de células β em modelos animais, segurança, tolerabilidade, efeito neutro no peso corporal e rara hipoglicemia.
Desvantagens:
Angioedema, urticária, possibilidade de pancreatite aguda e aumento das internações por insuficiência cardíaca.
Contraindicação:
Hipersensibilidade aos componentes do medicamento.
Mimético e análogo do GLP-1
Medicamentos (posologia mínima e máxima em mg):
Exenatida 5 e 10 mcg (uma injeção antes do desjejum e outra antes do jantar, via SC), exenatida de liberação prolongada (uma vez por semana, via SC), liraglutida 0,6, 1,2 e 1,8 (uma injeção ao dia sempre no mesmo horário, via SC, independentemente do horário da refeição), lixisenatida 10 e 20 mcg (uma injeção ao dia sempre no mesmo horário, via SC, independentemente do horário da refeição), dulaglutida 0,75 e 1,5 (uma injeção uma vez por semana, via SC), semaglutida 0,25, 0,5 e 1 mg (uma vez por semana).
Mecanismo de ação:
Aumento do nível de GLP-1, com aumento da síntese e da secreção de insulina, além da redução de glucagon e retardo do esvaziamento gástrico/ saciedade.
Redução de HbA1c (%):
0,8 a 1,2 (De até 1,8% com semaglutida).
Vantagens:
Aumento da massa de células β em modelos animais, redução do peso, redução da pressão arterial sistólica, rara hipoglicemia, redução da variabilidade da glicose pós-prandial, redução de eventos cardiovasculares e mortalidade em pacientes com doença cardiovascular.
Desvantagens:
Hipoglicemia, principalmente quando associado a secretagogos, náusea, vômitos, diarreia, aumento da frequência cardíaca, possibilidade de pancreatite aguda e injetável.
Contraindicação:
Hipersensibilidade aos componentes do medicamento.
Finalizamos esse assunto!
É eu sei, muita informação para um texto. No entanto, é fundamental o entendimento sobre esse tema, já que a diabetes é uma das doenças mais comuns na população brasileira.
Então leia e releia até entender como funciona os principais antidiabéticos usados atualmente.
Referências:
Diretrizes da sociedade brasileira de diabetes (2019-2020)
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